Սերինի պրոթեզերոնի ինհիբիտորները կամ սերպինները ներառում են սպիտակուցների ընտանիք, որոնք հակադրում են սերինային պրոտեազների ակտիվությանը: Այս սպիտակուցները արգելակում են պրոթեզերոնի ակտիվությունը պահպանված մեխանիզմով, որը ներառում է խորը կոնֆորմացիոն փոփոխություն (ինչպես դիտարկվել է Miranda and Lomas, 2006; Wang et al., 2008; and Ricagno et al., 2009):
Ի՞նչ է անում պրոթեզերոնի ինհիբիտորը:
Պրոթեզերոնի ինհիբիտորները, որոնք ՄԻԱՎ-ի բուժման համար օգտագործվող հիմնական դեղամիջոցների թվում են, գործում են պրոտեոլիտիկ ֆերմենտների (պրոտեազների) հետ կապվելու միջոցով: Դա արգելափակում է նրանց գործելու կարողությունը: Պրոթեզերոնի ինհիբիտորները չեն բուժում ՄԻԱՎ-ը: Բայց արգելափակելով պրոթեզերոնը՝ նրանք կարող են կանգնեցնել ՄԻԱՎ-ի վերարտադրումը։
Ի՞նչ է սերին պրոթեզերոնի մեխանիզմը:
Սերինի պրոթեզերոնները (կամ սերինային էնդոպեպտիդազները) ֆերմենտներ են, որոնք ճեղքում են պեպտիդային կապերը սպիտակուցներում, որոնցում սերինը ծառայում է որպես նուկլեոֆիլ ամինաթթու (ֆերմենտի) ակտիվ վայրում: Դրանք ամենուր հանդիպում են ինչպես էուկարիոտների, այնպես էլ պրոկարիոտների մեջ:
Ինչպե՞ս են իրականում գործում սերինի պրոթեզերոնները:
Պատարկվում է, որ սերինի պրոթեզերոնները և այլ ֆերմենտները գործում են ապահովելով էլեկտրաստատիկ փոխլրացում լիցքի բաշխման փոփոխություններին, որոնք տեղի են ունենում այն ռեակցիաների ընթացքում, որոնք նրանք կատալիզացնում են::
Արդյո՞ք սերին պրոթեզերոնի ինհիբիտորները մրցունակ են:
Պրոթեզերոնի ինհիբիտորների ճնշող մեծամասնությունը մրցակցային ինհիբիտորներ են: Չնայած տարբեր թիրախներին և արգելակման տարբեր մեխանիզմներին, պրոթեզերոնի ինհիբիտորների մեծ մասը կապում է դրա կարևոր մասը.ինհիբիտորը ակտիվ վայրում ենթաշերտի նմանությամբ (Նկար 2):
