Պենիցիլինի մեջ β-լակտամ օղակի հիդրոլիզը այն դարձնում է ոչ ակտիվ: Ցավոք, β-լակտամ օղակի բարձր ռեակտիվության պատճառով a պենիցիլինը կարող է արձագանքել ջրի հետ թթվային պայմաններում (ինչպես հայտնաբերված է ստամոքսում), կոտրել β-լակտամ օղակը, հիդրոլիզի ռեակցիա։
Ինչու՞ է բետա-լակտամ օղակի շտամը:
Օղակաձեւ լարվածության պատճառով β-լակտամները ավելի հեշտությամբ հիդրոլիզվում են, քան գծային ամիդները կամ ավելի մեծ լակտամները: … Քանի որ բրգաձև կապի երկրաչափությունը պարտադրվում է ազոտի ատոմի վրա օղակի լարվածության պատճառով, ամիդային կապի ռեզոնանսը նվազում է, և կարբոնիլը դառնում է ավելի կետոնանման::
Արդյո՞ք բետա-լակտամ օղակը կայուն է:
Պարզվել է, որ այն ամենակայուն է մոտավորապես pH 5-ի դեպքում ջրային լուծույթում (35°C-ում) [35] և ավելի կայուն է, քան մյուս β-լակտամները: չեզոք կամ թթվային պայմաններում: Բարձրացված կայունությունը, հնարավոր է, պայմանավորված է β-լակտամ օղակի լարման նվազմամբ, քանի որ այն կցված չէ երկրորդական օղակին (Նկար 1B) [35]:
Ինչպե՞ս է աշխատում բետա-լակտամային օղակը պենիցիլինի մեջ:
Պենիցիլինը և այլ β-լակտամ հակաբիոտիկների մեծ մասը գործում են արգելակելով պենիցիլին կապող սպիտակուցները, որոնք սովորաբար կատալիզացնում են բակտերիաների բջիջների պատերի խաչաձեւ կապը: β-լակտամ հակաբիոտիկների բացակայության դեպքում (ձախից), բջջային պատը կարևոր դեր է խաղում բակտերիաների վերարտադրության մեջ:
Ի՞նչն է կոտրում բետա-լակտամ օղակը:
Բետա-լակտամազներ ֆերմենտների ընտանիք են, որոնք ներգրավված են բակտերիաների դիմադրության մեջ բետա-լակտամ հակաբիոտիկների նկատմամբ: Նրանք գործում են կոտրելով բետա-լակտամ օղակը, որը թույլ է տալիս պենիցիլինի նման հակաբիոտիկներին աշխատել:
