Մուսկարինային ընկալիչների անտագոնիստները (MRAs) գործում են՝ մրցակցային արգելափակելով խոլիներգիկ արձագանքը, որը դրսևորվում է ացետիլխոլինի (ACh) կապող մուսկարինային ընկալիչների միջոցովէկզոկրին գեղձային բջիջների, սրտի մկանների և հարթ մկանների բջիջների վրա:.
Ի՞նչ է օգտագործում մուսկարինային անտագոնիստը:
Մուսկարինային անտագոնիստական ակտիվությամբ դեղերը լայնորեն օգտագործվում են բժշկության մեջ՝ սրտի ցածր հաճախության, գերակտիվ միզապարկի, շնչառական խնդիրների, ինչպիսիք են ասթման և COPD, և նյարդաբանական խնդիրներ, ինչպիսիք են. Պարկինսոնի հիվանդություն և Ալցհեյմերի հիվանդություն.
Ո՞րն է թերապևտիկ ազդեցությունը, երբ անտագոնիստ դեղամիջոցը կապվում է մուսկարինային ընկալիչին:
Մուսկարինային անտագոնիստները արգելափակում են ստամոքս-աղիքային տրակտի կծկումները, որոնք առաջանում են Ach-ի և այլ մուսկարինային ագոնիստների կողմից՝ միջնորդավորված M3 ընկալիչների միջոցով: Այնուամենայնիվ, դրանք ընդհանուր առմամբ ավելի քիչ արդյունավետ են պարասիմպաթիկ նյարդի խթանման պատճառով կծկողականության և շարժունակության բարձրացման դեմ:
Ինչու՞ մուսկարինային անտագոնիստները չեն օգտագործվում ասթմայի դեպքում:
Ասթմայի դեպքում մուսկարինային անտագոնիստները համարվում էին ավելի քիչ արդյունավետ որպես բրոնխոդիլատորներ, քան β2-ագոնիստներ, քանի որ ենթադրվում էր, որ բրոնխոճնշման խոլիներգիկ բաղադրիչը լինել փոքր՝ համեմատած բորբոքային միջնորդների կամ լեյկոտրիենների ուղղակի նեղացնող ազդեցության հետ [4]:
Ինչպիսի՞ն է մուսկարինային ընկալիչի ազդեցությունը:
[2] Մուսկարինային ընկալիչները ներգրավված ենպերիստալտիկա, միզում, բրոնխոկծկում և մի շարք այլ պարասիմպաթիկ ռեակցիաներ: [3][4][5] Մուսկարինային ընկալիչները G-սպիտակուցային զուգակցված ընկալիչների մի տեսակ են, որոնք գործում են որպես սիմուլյատոր կարգավորող G- սպիտակուցներ (Gs) կամ արգելակող կարգավորող G- սպիտակուցներ (Gi):
