Nifedipine-ը գրեթե ամբողջությամբ ներծծվում է ստամոքս-աղիքային տրակտից, ինչպես ցույց է տրված պլազմայի մակարդակները ենթալեզվային, բանավոր և հետանցքային կիրառությունից հետո: Նախահամակարգային նյութափոխանակության պատճառով կենսահասանելիությունը կազմում է մոտ 56%-ից 77%։
Որտե՞ղ է նիֆեդիպինի նյութափոխանակությունը:
Բաշխում. շրջանառվող նիֆեդիպինի մոտ 92%-98%-ը կապված է պլազմայի սպիտակուցների հետ: Նյութափոխանակություն. նյութափոխանակվում է լյարդի-ում: Արտազատում. արտազատվում է մեզի և կղանքի մեջ որպես ոչ ակտիվ մետաբոլիտներ: Հեռացման կիսատ կյանքը 2-ից 5 ժամ է։
Ինչպե՞ս է նիֆեդիպինը գործում օրգանիզմում:
Nifedipine-ը դեղամիջոցի տեսակ է, որը կոչվում է կալցիումի ալիքների արգելափակում: Եթե դուք ունեք արյան բարձր ճնշում, այն աշխատում է արգելափակելով կալցիումի ներթափանցումը սրտի և արյան անոթների մկաններում: Մկանները կալցիումի կարիք ունեն՝ կծկվելու համար, այնպես որ, երբ դուք արգելափակում եք կալցիումը, այն ստիպում է մկանային բջիջները հանգստանալ:
Ինչում է լուծվում նիֆեդիպինը:
Nifedipine-ը լուծվում է օրգանական լուծիչներում, ինչպիսիք են էթանոլը, DMSO և դիմեթիլֆորմամիդը (DMF), որը պետք է մաքրվի իներտ գազով: Նիֆեդիպինի լուծելիությունը էթանոլում մոտավորապես 3 մգ/մլ է և մոտավորապես 30 մգ/մլ DMSO-ում և DMF-ում: Նիֆեդիպինը քիչ է լուծվում ջրային բուֆերներում:
Նիֆեդիպինը CYP3A4 ինհիբիտոր է:
CYP3A4-ի արգելակում
Նիֆեդիպինի արգելակող ազդեցությունը CYP3A4-ի ակտիվության վրա ներկայացված է Նկար 1-ում:եղանակով. Նիֆեդիպինը խիստ արգելակել է CYP3A4-ը IC 50 արժեքով 7,8 մկՄ:
