Ֆոսֆոդիեստերազները (PDEs) ֆերմենտներ են, որոնք կարգավորում են ցիկլային ադենոզին մոնոֆոսֆատի և ցիկլային գուանոզին մոնոֆոսֆատի ներբջջային մակարդակները և, հետևաբար, կենտրոնական դեր են ցուցաբերում բազմաթիվ բջջային ֆունկցիաներում:
Ի՞նչ է գործում ֆոսֆոդիեստերազը սրտում:
Սրտային անբավարարությամբ հիվանդների մոտ ցիկլային նուկլեոտիդ ֆոսֆոդիեստերազների PDE3 ընտանիքի ֆերմենտների ինհիբիտորները օգտագործվում են սրտի մկաններում ներբջջային cAMP-ի պարունակությունը բարձրացնելու համար՝ ինոտրոպ ազդեցությամբ:
Ինչպե՞ս են գործում ֆոսֆոդիեստերազի ինհիբիտորները:
Գործողության մեխանիզմ
[16][17][18] Ֆոսֆոդիեստերազի ինհիբիտորները ազդեցություն են ունենում իրենց նպատակային ֆոսֆոդիեստերազային ֆերմենտների վրա(PDE-3, PDE-4, PDE-5), կանխելով cGMP-ի կամ cAMP-ի դեգրադացիան, հետագայում ավելացնելով դրանց մակարդակը հարթ մկանային բջիջներում՝ առաջացնելով թուլացում և վազոդիլացնող ազդեցություն թիրախ բջիջներում:
Ի՞նչ են անում PDE ինհիբիտորները:
Ֆոսֆոդիէսթերազ 5 (PDE 5) ինհիբիտորները նպատակային թերապիայի տեսակ են, որն օգտագործվում է թոքային հիպերտոնիայով (PH)բուժման համար: Նպատակային բուժումները դանդաղեցնում են PH-ի առաջընթացը և նույնիսկ կարող են հակադարձել սրտի և թոքերի որոշ վնաս:
Ո՞րն է ֆոսֆոդիեստերազ 5-ի գործառույթը:
PDE5-ը առանցքային ֆերմենտ է, որը ներգրավված է cGMP-ին հատուկ ազդանշանային ուղիների կարգավորման մեջ նորմալ ֆիզիոլոգիական գործընթացներում, ինչպիսիք են հարթ մկանների կծկումը և թուլացումը: Այդ պատճառով արգելակում էֆերմենտը կարող է փոխել պաթոֆիզիոլոգիական պայմանները, որոնք կապված են հյուսվածքներում cGMP մակարդակի իջեցման հետ:
